萊斯大學(xué)的科學(xué)家使用高效的不含金屬的過(guò)程已經(jīng)合成數(shù)十多種小分子催化劑，工具能加速包括藥物在內(nèi)的新化學(xué)品制備。
示圖詳細(xì)描述了萊斯大學(xué)科學(xué)家已經(jīng)簡(jiǎn)化了的單步，單燒瓶小分子催化劑的快速合成過(guò)程。催化劑能夠能加速包括藥物在內(nèi)的新化學(xué)品制作。圖片來(lái)源萊斯大學(xué)LászlóKürti。
合成化學(xué)家LászlóKürti的實(shí)驗(yàn)室在不需要使用過(guò)渡金屬的單燒瓶過(guò)程中成功制成了難以捉摸的手性聯(lián)芳基化合物。
這些聯(lián)芳基被稱為有機(jī)催化劑，是因?yàn)槠湓跊](méi)有金屬離子的情況下催化化學(xué)反應(yīng)。他們?cè)诤铣尚碌姆肿舆^(guò)程中消除了過(guò)渡金屬的使用，并簡(jiǎn)化了合成過(guò)程。過(guò)渡金屬是具有傳導(dǎo)性的包括Ti、Fe、Ni、Ag、Cu、Pa、Au和通常用于催化的其他金屬。
在《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》國(guó)際版中詳細(xì)描述的新工具打開了更快更具成本效益的化學(xué)合成的林蔭大道。Kürti說(shuō)。
聯(lián)芳基是通過(guò)碳-碳鍵直接連接組成的兩個(gè)芳環(huán)鏈分子化合物。當(dāng)被功能化或改變時(shí)，這些聯(lián)芳基（苯基-苯基，萘基-苯基，噻吩基-萘基等）成為具有高度選擇性，可靠性的和可定制的催化劑，Kürti說(shuō)。
Kürti的研究采用聯(lián)苯作為催化劑開發(fā)新的單一對(duì)映體化合物。
在有機(jī)化合物中，對(duì)映體是非對(duì)稱分子。像人的手，它們的結(jié)構(gòu)是不能重疊的鏡像圖片。重要的是，這些雙胞胎可以有完全不同的效果——一種有益，另一種無(wú)益——因?yàn)樗麄兣c酶、蛋白質(zhì)、受體甚至其他手性催化劑反應(yīng)。可以理解，制藥公司當(dāng)然僅想要含有有益的對(duì)映體藥物。
目前，單一對(duì)映體化合物作為藥物、農(nóng)產(chǎn)品和功能材料的構(gòu)筑體被精心合成。
Kürti說(shuō)，十年為止，95％的手性藥物將被作為單一對(duì)映體出售。但高精度，高效率合成特殊的對(duì)映體很困難，尤其是通過(guò)現(xiàn)在常需要過(guò)渡金屬催化劑的試驗(yàn)-誤差處理過(guò)程。
“為了制備對(duì)映體，你需要催化劑，”他說(shuō)，但過(guò)渡金屬價(jià)格昂貴，而且在化合物用于臨床試驗(yàn)前需要去除有毒殘留物。萊斯實(shí)驗(yàn)室合成手性聯(lián)苯的簡(jiǎn)單，經(jīng)濟(jì)有效的方式，不僅省去了過(guò)渡金屬，而且可以取代在合成過(guò)程中的許多步驟。每個(gè)步驟可能需要數(shù)天或數(shù)周。
“這是我們工作的基礎(chǔ)：開發(fā)新的方法，”Kürti說(shuō)?！拔覀冺?xiàng)目的一部分就是設(shè)計(jì)出新的催化劑結(jié)構(gòu)。當(dāng)我們探究不同的方法來(lái)把這種化合物聚在一起時(shí)，我們偶然發(fā)現(xiàn)了這個(gè)非常有趣的反應(yīng)?！?
該實(shí)驗(yàn)室結(jié)合已有的包括醌單縮醛和萘酚等化合物，使聯(lián)芳基化合物功能化。 “這是一大進(jìn)步，”他說(shuō)?！笆褂眠@些構(gòu)建塊，我們?cè)谝粋€(gè)相對(duì)短的時(shí)間制得了41個(gè)不同的手性聯(lián)芳基化合物。
“功能化手性聯(lián)芳真的是萬(wàn)能的化合物。您可以使用它們直接作為有機(jī)催化劑或?qū)⑵渑c過(guò)渡金屬?gòu)?fù)合制備新的過(guò)渡金屬催化劑。因此，可能性是無(wú)限的。此外，這些化合物可以用于含有用聯(lián)苯結(jié)構(gòu)的自然產(chǎn)品的構(gòu)筑體?！?
他說(shuō)，聯(lián)芳“開辟了新化學(xué)空間的整個(gè)世界”，因?yàn)樗麄兘档桶l(fā)明和制造新的化合物的門檻。
“影響是巨大的，”Kürti說(shuō)。 “這肯定會(huì)找到藥物開發(fā)，農(nóng)用化學(xué)品和許多其他精細(xì)化學(xué)品開發(fā)的新方式?！?/div >