光活化農(nóng)藥是一種能利用農(nóng)作物生長(zhǎng)環(huán)境中的陽光、氧氣等自然因子作為農(nóng)藥發(fā)揮活性的激發(fā)因子和輔助條件來提高其生物活性的光敏劑，通過光動(dòng)力作用即光敏劑在光照和分子氧存在的條件下，對(duì)細(xì)胞、病毒、生物體起控制作用，或在該條件下對(duì)生物分子誘發(fā)的化學(xué)修飾作用，相比于傳統(tǒng)農(nóng)藥具有更多優(yōu)點(diǎn)。

　　早在1888年，Marcacci就發(fā)現(xiàn)了光照能夠提高某些生物堿對(duì)植物種子和兩棲類動(dòng)物卵的毒性反應(yīng)。最早研究光對(duì)害蟲產(chǎn)生的毒性反應(yīng)實(shí)驗(yàn)始于1928年，通過實(shí)驗(yàn)觀察染料 (如曙紅、赤蘚紅、玫瑰紅等) 溶液對(duì)孑孓的殺傷作用。目前，國(guó)內(nèi)外雖然做了許多光活化農(nóng)藥的研究工作，但是大多停留在蚊蠅幼蟲生物活性方面，而對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲的研究很少。

　　光活化農(nóng)藥的作用機(jī)理

　　光活化農(nóng)藥的作用機(jī)理有2種。一種是光誘發(fā)毒性，如呋喃香豆素、呋喃喹啉堿及呋喃色酮就表現(xiàn)為這種作用。另一種作用機(jī)理是光動(dòng)力學(xué)反應(yīng)，這種作用是最常見的作用機(jī)理。光動(dòng)力作用實(shí)質(zhì)是一種光敏劑氧化過程，因而需要有光、光敏劑和分子氧的同時(shí)存在。其中農(nóng)藥起光敏劑的作用，而光誘導(dǎo)的氧化作用是產(chǎn)生農(nóng)藥活性的化學(xué)基礎(chǔ)。

　　光活化殺蟲劑對(duì)昆蟲的生理產(chǎn)生多方面的影響，許多研究表明，細(xì)胞的所有結(jié)構(gòu)和組分都可因光動(dòng)力作用而受到破壞，包括細(xì)胞器、細(xì)胞膜和各種生物大分子。

　　光活化除草劑如吡唑基苯基醚主要有2種作用方式：1) 抑制胡蘿卜素的形成和類胡蘿卜素的合成使植物白化；2) 阻斷葉綠素的合成。
光活化農(nóng)藥分類

　　一、天然源光敏毒素

　　1.卟啉類

　　目前一些卟啉化合物已作為光動(dòng)力藥物用于治療人體腫瘤疾病，而作為殺蟲劑仍處于研究實(shí)驗(yàn)階段。卟啉類光活化農(nóng)藥的主要代表就是血卟啉。目前發(fā)現(xiàn)的焦脫鎂葉綠酸-a是一類由蠶砂葉綠素中提取的卟啉類化合物，其具有很好的光活化毒殺作用，有望成為這類農(nóng)藥中的新成員。

　　2.噻吩類和多炔類化合物

　　已分離鑒定出的10類天然源光活化毒素 (光敏劑) 來自約30個(gè)科的高等植物，其中源于菊科植物的噻吩類和多炔類具有顯著的光活化殺蟲作用。

　　噻吩類化合物是大量存在于菊科植物 (如萬壽菊) 中的一類特征性次生物質(zhì)，對(duì)多種傳病蚊蟲、線蟲、螨類等都具有很好的光活化毒殺作用，典型代表是-T。

　　多炔類化合物是一類非常重要的植物次生代謝產(chǎn)物，這類化合物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上含有一個(gè)或多個(gè)乙炔基團(tuán)，其中從菊科植物鬼針草中分離的化合物1-苯基-1,3,5-庚三炔對(duì)蚊蟲、蠅類具有顯著的光活毒殺作用。以茵陳二炔為先導(dǎo)合成的化合物1-苯基-4-(3,4-亞甲基二氧)苯基丁二炔對(duì)致倦庫(kù)蚊 (Culex quinquefasciatus) 和棉紅蜘蛛 (Tetranychus telarius) 具有顯著的光活化殺蟲活性。目前，聚乙炔類化合物作為有害生物控制劑在加拿大獲得了專利保護(hù)。

　　3.生物堿類及其他天然光敏毒素

　　有研究人員發(fā)現(xiàn)呋喃喹啉生物堿-咔啉 (-carbolines) 對(duì)伊蚊 (Aedes atropalpus) 幼蟲和鼠卵巢細(xì)胞有光活化致毒作用。用呋喃香豆素類化合物處理的昆蟲表現(xiàn)出抑制生長(zhǎng)發(fā)育和拒食活性。此外，特產(chǎn)于我國(guó)云南箭竹上的一種寄生真菌——竹紅菌中提取的竹紅菌甲素和竹紅菌乙素，具有明顯的抗腫瘤、抗病毒作用。

　　二、合成光敏毒素

　　1.染料類光敏毒素

　　至今已報(bào)道具有光活化殺蟲作用的染料主要是呫噸類染料，最有效的是含鹵素的化合物，如熒光素、曙紅、赤蘚紅B、焰紅染料B、虎紅等。赤蘚紅B對(duì)家蠅、火蟻、象鼻蟲、蚊子、蝴蝶等害蟲有效。目前赤蘚紅B作為殺家蠅幼蟲的藥劑已在美國(guó)環(huán)保局獲準(zhǔn)登記，實(shí)現(xiàn)了商品化。另外由焰紅染料B、熒光素鈉和餌料配制的光活化學(xué)農(nóng)藥Sure Dye餌劑已獲得美國(guó)環(huán)保局試驗(yàn)應(yīng)用許可，活性成分是焰紅染料B (熒光素鈉作為增效劑)，已在危地馬拉用于防治地中海實(shí)蠅。此外，虎紅、焰紅染料B可以作為蝗蟲的控制劑。

　　2.仿生合成的光敏毒素

　　仿生合成的光敏毒素包括具有氨基甲酸酯類活性基團(tuán)的光敏毒素和其他合成噻吩類或多炔類光敏毒素。

　　國(guó)內(nèi)有研究人員合成了含光活化殺蟲活性的氨基甲酸多聯(lián)噻吩酯類和氨基甲酸多炔類化合物，既提高了光敏毒素的靶向性，又有利于克服氨基甲酸酯類殺蟲劑引起的抗性，從而提高藥效。 另有人以-T為模板合成-二聯(lián)噻吩光敏毒素，對(duì)大腸桿菌、銅綠假單胞菌、熒光假單胞菌、白色葡萄球菌、糞腸球菌、枯草芽孢桿菌、產(chǎn)朊假絲酵母、啤酒糖酵母等微生物具有光活化毒殺活性。

　　發(fā)展前景

　　目前光活化農(nóng)藥還處于理論研究階段，真正使用過程中還面臨一些挑戰(zhàn)。但是，光活化農(nóng)藥似乎有著向高效、無毒、無污染綠色農(nóng)藥發(fā)展趨勢(shì)，其具有傳統(tǒng)農(nóng)藥無法比擬的諸多優(yōu)點(diǎn)。首先，光活化農(nóng)藥的環(huán)境相容性好。不僅提高了殺蟲劑的藥效，而且避免了在環(huán)境中的持久殘留，符合無公害農(nóng)藥環(huán)境和諧性要求。其次，其具有較好的選擇性，對(duì)非靶標(biāo)生物的毒性極低。再次，其抗性發(fā)展緩慢或無交互抗性。更為重要的是，它還具有高效的特點(diǎn)。

　　開展光活化農(nóng)藥的研究，不僅有助于引導(dǎo)我國(guó)農(nóng)藥研究與開發(fā)由光穩(wěn)定型向光活化型方向發(fā)展，而且有利于開拓昆蟲分子毒理學(xué)的研究新思路，也將為我國(guó)新型生物合理農(nóng)藥的設(shè)計(jì)與創(chuàng)制提供科學(xué)的理論依據(jù)，具有一定的理論價(jià)值和應(yīng)用前景。