2012年有19個(gè)新農(nóng)藥的通用名獲得ISO批準(zhǔn),其中殺菌劑10個(gè)、殺蟲(chóng)劑4個(gè)、殺鼠劑l個(gè)、引誘劑1個(gè)及除草劑3個(gè)。
1.殺菌劑
2012年公開(kāi)了10個(gè)殺菌劑:tolprocarb、isofetamid、benzovindiflupyr、oxathiapiprolin、啶菌噁唑及5個(gè)strobilurins類(lèi)殺菌劑:丁香菌酯、氟菌螨酯、烯肟菌酯、烯肟菌胺及氯啶菌酯。
Tolprocarb(試驗(yàn)代號(hào)MTF-0301)是日本三井化學(xué)公司開(kāi)發(fā)的氨基甲酸酯類(lèi)殺菌劑,對(duì)水稻稻瘟病有非常好的防治效果。其創(chuàng)制可能基于拜耳公司開(kāi)發(fā)的異丙菌胺(iprovalicarb)和苯噻菌胺(benthiavalicarb- isopropyl)及孟山都報(bào)道的具有除草活性的結(jié)構(gòu)(通式Ⅰ),在三者結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)通式Ⅱ,最后經(jīng)優(yōu)化得到tolprocarb。
Isofetamid(試驗(yàn)代號(hào)IKF- 5411)是日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的一種新型酰胺類(lèi)殺菌劑,可用于防控灰霉病和菌核病等病害。主要開(kāi)發(fā)用于歐洲、日本及美國(guó)等市場(chǎng),預(yù)計(jì)在2013年初申請(qǐng)登記,有望于2016年獲得日本和歐盟登記。其創(chuàng)制可能是在研究殺線(xiàn)蟲(chóng)化合物(通式Ⅲ)過(guò)程中,結(jié)合羅門(mén)哈斯公司開(kāi)發(fā)的苯酰菌胺(zoxamide),設(shè)計(jì)合成一系列該類(lèi)化合物并經(jīng)優(yōu)化得到isofetamid。
Benzovindiflupyr(試驗(yàn)代號(hào) SYN545192)是先正達(dá)開(kāi)發(fā)的吡唑酰胺類(lèi)殺菌劑。對(duì)小麥葉枯病、花生黑斑病、小麥全蝕病及小麥基腐病均有很好的防治效果,尤其對(duì)小麥白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效,且可以與多種殺菌劑復(fù)配,無(wú)交互抗性。其可能是先正達(dá)在研究isopyrazam過(guò)程中,對(duì)苯基并環(huán)部分的優(yōu)化得到。
Oxathiapiprolin(試驗(yàn)代號(hào)DPX- QGU42)是杜邦公司開(kāi)發(fā)的新型哌啶類(lèi)殺菌劑。其創(chuàng)制是源于默克公司專(zhuān)利WO2005003128報(bào)道的具有醫(yī)藥活性的化合物(Ⅳ),由于杜邦公司和默克公司的合作關(guān)系,所以杜邦在進(jìn)行高通量篩選時(shí)也篩選了這些具有醫(yī)藥活性的結(jié)構(gòu),從中發(fā)現(xiàn)了具有較好殺菌活性化合物Ⅴ,經(jīng)過(guò)對(duì)其優(yōu)化研究從而發(fā)現(xiàn)了對(duì)霜霉病有特效的oxathiapiprolin。
啶菌噁唑(pyrisoxazole,SYP- Z048)是沈陽(yáng)化工研究院開(kāi)發(fā)的噁唑啉類(lèi)殺菌劑,對(duì)黃瓜灰霉病,小麥、黃瓜白粉病均具有很好的防治效果,其25%乳油已取得登記,用于防治番茄灰霉病,用藥量200~400g/hm2。其創(chuàng)制是在殼牌(Shell)公司早期報(bào)道的具有殺菌活性化合物Ⅵ的基礎(chǔ)上,經(jīng)優(yōu)化得到。
丁香菌酯(coumoxystrobin,SYP-3375)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin,SYP-3759)、烯肟菌酯(enoxastrobin,SYP-Z071)、烯肟菌胺(fenaminstrobin,SYP-1620)及氯啶菌酯(tricyclopyricarb,SYP- 7017)均是沈陽(yáng)化工研究院開(kāi)發(fā)的strobilurins類(lèi)殺菌劑,且具有廣譜的殺菌活性,它們均是在現(xiàn)有strobilurins殺菌劑結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上 me too而來(lái):丁香菌酯對(duì)稻瘟病、霜霉病、白粉病、菌核病等眾多病害有很好的防治效果,對(duì)“毀滅性病害”蘋(píng)果樹(shù)腐爛病有特效,其20%懸浮劑已取得登記,用于防治蘋(píng)果樹(shù)腐爛??;氟菌螨酯兼具保護(hù)活性和治療活性,對(duì)白粉病有特效,田間小區(qū)試驗(yàn)表明,其對(duì)白粉病的效果遠(yuǎn)優(yōu)于商品化產(chǎn)品醚菌酯,略高于唑菌胺酯;烯肟菌酯對(duì)黃瓜、葡萄霜霉病,小麥白粉病等有良好的防治效果,其25%乳油已取得登記,用于防治黃瓜霜霉病,用藥量50~100g/hm2;烯肟菌胺具有預(yù)防及治療作用,與環(huán)境生物有良好的相容性,可用于防治小麥銹病、小麥白粉病、水稻紋枯病、稻曲病、黃瓜白粉病、黃瓜霜霉病、葡萄霜霉病、蘋(píng)果斑點(diǎn)落葉病、蘋(píng)果白粉病、香蕉葉斑病、番茄早疫病、梨黑星病、草莓白粉病、向日葵銹病等多種植物病害,同時(shí),對(duì)作物生長(zhǎng)性狀和品質(zhì)有明顯的改善作用,并能提高產(chǎn)量,其 5%乳油已取得登記,用于防治黃瓜和小麥白粉病,用藥量40~80g/hm2;氯啶菌酯對(duì)白粉病有較好的防治效果,在黃瓜、甜瓜和小麥白粉病上有突出表現(xiàn),且對(duì)作物安全,其15%乳油已取得登記,用于防治水稻稻曲病、稻瘟病、油菜菌核病及小麥白粉病,用藥量90~148.5 g/hm2。
2.殺蟲(chóng)殺螨劑
Pyflubumide(試驗(yàn)代號(hào)NNI-0711)是日本農(nóng)藥公司開(kāi)發(fā)的新型吡唑酰胺類(lèi)殺螨劑。其創(chuàng)制可能是在研究氟蟲(chóng)雙酰胺(flubendiamide,又名氟苯蟲(chóng)酰胺)類(lèi)似物的過(guò)程中結(jié)合殺螨劑腈吡螨酯(cyenopyrafen)結(jié)構(gòu),從而成功開(kāi)發(fā)了pyflubumide。
Heptafluthrin是優(yōu)士化學(xué)開(kāi)發(fā)的新型菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑。其可能是基于住友化學(xué)株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)結(jié)構(gòu)上開(kāi)發(fā)出來(lái)的。
嘧螨胺(pyriminostrobin,SYP-11277)是沈陽(yáng)化工研究院基于巴斯夫公司開(kāi)發(fā)的甲氧丙烯酸酯類(lèi)殺螨劑嘧螨酯(fluacrypyrim)的基礎(chǔ)上利用中間體衍生化方法開(kāi)發(fā)的新型殺螨劑,具有優(yōu)異的殺成螨、若螨以及殺卵活性,優(yōu)于嘧螨酯,速效性?xún)?yōu)于螺螨酯。
Afidopyropen(試驗(yàn)代號(hào)ME5343)是日本明治制藥株式會(huì)社和日本北里研究所共同研究開(kāi)發(fā)的一種新型殺蟲(chóng)劑。該產(chǎn)品是一種全新的結(jié)構(gòu)且具有全新的作用機(jī)制,對(duì)吮吸性害蟲(chóng)如蚜蟲(chóng)、飛虱、介殼蟲(chóng)以及葉蟬均具有很好的致死效果。預(yù)計(jì)其將在2014年1月上市,可以用于蔬菜、果樹(shù)、葡萄樹(shù)、中耕作物以及觀(guān)賞植物等。據(jù)報(bào)道其無(wú)論是葉面處理、種子處理還是土壤處理都很有效,且毒性很低。日前巴斯夫公司已經(jīng)獲得日本明治制藥株式會(huì)社的授權(quán)在全球范圍內(nèi)對(duì)其進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)及市場(chǎng)推廣。
3.殺鼠劑
Cholecalciferol中文俗稱(chēng)膽鈣醇,也稱(chēng)維生素D3,曾以cholecalciferol作為殺鼠劑,近期又將通用名改為cholecalciferol。
4.引誘劑
Rescalure是西班牙Ecologiay Proteccion Agricola公司研發(fā)的紅圓蚧(Aonidiella aurantii)引誘劑。
5.除草劑
Halauxifen(試驗(yàn)代號(hào)DE-729、XDE-729、XR-729)是道化學(xué)開(kāi)發(fā)的2-吡啶甲酸類(lèi)除草劑,將來(lái)可能會(huì)以甲酯的形式商品化。其可能是道化學(xué)在他們自身開(kāi)發(fā)的氨氯吡啶酸(picloram)和氯氨吡啶酸(aminopyralid)基礎(chǔ)上結(jié)合杜邦公司近期開(kāi)發(fā)的環(huán)丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)而得到的?! ?/p>
Cyclopyrimorate(試驗(yàn)代號(hào)H-965、SW-065)是日本三井化學(xué)株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的噠嗪類(lèi)除草劑。其創(chuàng)制可能是基于噠草特(pyridate)及噠草醚(credazine)結(jié)構(gòu)。
氯酰草膦(clacyfos,HW-02)是華中師范大學(xué)開(kāi)發(fā)的丙酮酸脫氫酶系的強(qiáng)抑制劑,能有效防除玉米、麥田、草坪、果園和茶園的闊葉雜草及部分單子葉雜草。其應(yīng)該是在2、4-滴類(lèi)除草劑基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)得到的。