上海交通大學(xué)宣布該校研發(fā)出一種常規(guī)的化學(xué)合成方法,在世界上首次實(shí)現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成。該成果解決了困擾世界科學(xué)界和產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題,使青蒿素大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)變成現(xiàn)實(shí),生產(chǎn)成本有望大幅降低,這意味著每年可將近百萬人從死亡線上救出。
上世紀(jì)70年代,中國科學(xué)家首次發(fā)現(xiàn)青蒿素能治療瘧疾,但因受原料限制、提取成本高昂、提取率低等因素影響,青蒿素成了“天價(jià)藥”“貴族藥”。
自從上世紀(jì)80年代初期周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學(xué)方法合成青蒿素以來,國內(nèi)外許多科學(xué)家進(jìn)行了多年的化學(xué)合成研究,但收率低,難以產(chǎn)業(yè)化。最近德國化學(xué)家Seeberger采用光化學(xué)裝置,每天生產(chǎn)0.8公斤青蒿素,但其收率也只有39%,同時(shí)由于光合成及光化學(xué)反應(yīng)裝置自身原因,該方法還難以實(shí)現(xiàn)大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
上海交大張萬斌教授領(lǐng)銜的手性合成與催化團(tuán)隊(duì),使用他們發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑,將青蒿酸還原后得到的二氫青蒿素經(jīng)過一個(gè)無需光照的常規(guī)合成途徑,即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸,然后經(jīng)氧化重排可高收率得到青蒿素。該方法合成路線短,高收率接近60%。目前,該成果準(zhǔn)備申請國際專利。
張萬斌成果的重大突破在于,原料可由提取青蒿素的廢料或者單糖生物發(fā)酵所得,采用關(guān)鍵的催化劑得以實(shí)現(xiàn)常規(guī)化學(xué)合成,便于規(guī)模化、工業(yè)化生產(chǎn)。