鑒于呋蟲胺良好的市場與應(yīng)用前景,針對國內(nèi)外殺蟲劑品種更新較快的特點,國內(nèi)相關(guān)機構(gòu)應(yīng)加大呋蟲胺的研究開發(fā)力度,加大新型煙堿類殺蟲劑的創(chuàng)制工作。
呋蟲胺是日本三井東亞化學(xué)株式會社開發(fā)、并在2002年上市的新型煙堿類殺蟲劑。它是堿類殺蟲劑唯一不含氯原子和芳環(huán)的,被稱之為第三代煙堿類殺蟲劑,具有超高效、廣譜、用量少、毒性低(制劑微毒級)、藥效持久、對作物無藥害、使用安全等優(yōu)點。隨著不久將來在中國上市,專利即將到期,呋蟲胺具有良好的開發(fā)與應(yīng)用前景,值得業(yè)界高度重視。
結(jié)構(gòu)特殊性能優(yōu)異。呋蟲胺與其他煙堿類殺蟲劑結(jié)構(gòu)有所不同,具有特征性的(±)四氫-3-呋喃甲基結(jié)構(gòu),而不是其他新煙堿類化全物所具有的吡啶結(jié)構(gòu)。由于結(jié)構(gòu)特殊,性能與傳統(tǒng)煙堿類殺蟲劑相比更為優(yōu)異,不僅在水稻、蔬菜、果樹、花卉上對半翅目、鱗翅目、雙翅目、甲蟲目和總翅目害蟲有高效,并且對衛(wèi)生害蟲有高效,成為非常有開發(fā)前途的、結(jié)構(gòu)新潁的、有可能成為世界性的大型殺蟲劑品種。
市場需求前景看好。新煙堿類殺蟲劑成為近年來國內(nèi)外市場上主流殺蟲劑品種,而且發(fā)展勢頭較好,吡蟲啉、啶蟲脒、烯啶蟲胺、氯噻啉、噻蟲啉等已經(jīng)在國內(nèi)生產(chǎn);殺蟲劑“四大天王”之一的福戈也是新煙堿類殺蟲劑新品種噻蟲嗪與氯蟲苯甲酰胺復(fù)配產(chǎn)品,成為目前國內(nèi)水稻田用量最大的殺蟲劑之一。據(jù)預(yù)測到 2012年,全球新煙堿殺蟲劑銷量將達到25億美元,該類殺蟲劑將會躍升到整個殺蟲劑首位。新煙堿類殺蟲劑不僅環(huán)保毒性低,而且非常符合我國農(nóng)作物種植的國情,新煙堿類殺蟲劑各品種都能防治水稻害蟲。水稻是我國第一大農(nóng)作物,種植面積達43000萬畝,近年來國內(nèi)大米價格扶搖直上,水稻產(chǎn)量和質(zhì)量受到國家的高度重視,無疑大大推動了新煙堿類殺蟲劑的市場需求;同時,甲胺磷等5種高毒農(nóng)藥退市、氟蟲腈的禁用給國內(nèi)殺蟲劑市場留下巨大供應(yīng)缺口。近年來國外農(nóng)藥跨國巨頭搶灘水稻田殺蟲劑市場也正說明國內(nèi)市場的誘人潛力。隨著國家繼續(xù)加大對環(huán)境不友好農(nóng)藥的整治力度,將給新煙堿類農(nóng)藥發(fā)展帶來歷史性的機遇。
抗性倍數(shù)低。隨著煙堿類農(nóng)藥大量推廣應(yīng)用,許多病蟲對煙堿類農(nóng)藥主打品種吡蟲啉已產(chǎn)生了一定的抗性,有關(guān)資料報道顯示,在一地區(qū)已經(jīng)對啶蟲脒和烯啶蟲胺也產(chǎn)生了抗性。國內(nèi)尚未上市的呋啶胺作為第一代新煙堿類殺蟲劑的替代品種之一,未來短時間內(nèi)將不存在類似問題。
專利即將到期。呋蟲胺自2002年在日本上市,2005年在美國上市,隨后在歐洲上市,預(yù)計2012年在中國大陸上市,專利將于2014年到期,目前國內(nèi)應(yīng)該著手做好前期準備工作。
研究工作已有基礎(chǔ)。目前國內(nèi)部分科研結(jié)構(gòu)已經(jīng)開展呋蟲胺及其中間體的合成研究,由于文獻報道合成路線眾多,國內(nèi)研究主要集中在以丙二酸二乙酯和溴乙酸乙酯為起始原料合成3-四氫呋喃甲醇,進一步反應(yīng)制備重要中間體3-四氫呋喃甲胺,然后另一中間體O-甲基 -N-硝基-N‘-鄰苯二甲酰異脲合成呋啶胺。目前江蘇浙江已經(jīng)有三家企業(yè)工業(yè)化生產(chǎn)呋蟲胺的主要中間體3-四氫呋喃甲胺,并有出口報道,產(chǎn)品質(zhì)量完全可以滿足國外企業(yè)生產(chǎn)呋蟲胺的要求。
鑒于呋蟲胺良好的市場與應(yīng)用前景,針對國內(nèi)外殺蟲劑品種更新較快的特點,國內(nèi)相關(guān)機構(gòu)應(yīng)加大呋蟲胺的研究開發(fā)力度,并對呋蟲胺與與其他常見的殺蟲劑如菊酯類、有機磷類、氨基甲酸酯類的復(fù)配研究,仿制的同時,應(yīng)借鑒國外先進經(jīng)驗,加大新型煙堿類殺蟲劑的創(chuàng)制工作。